Исследователи из Стэнфордского университета представили инновационное решение в области фармацевтики, которое может изменить подход к приему лекарств. Они разработали молекулярную метку, способную превращать многие препараты, обычно вводимые внутривенно, в эффективные пероральные таблетки. Их исследования уже продемонстрировали успешные результаты на экспериментальных мышах, что может иметь значительные последствия для пациентов, нуждающихся в химиотерапии.
Основная проблема, с которой сталкиваются многие пероральные препараты, заключается в их биодоступности — проценте активной дозы, которая усваивается организмом. Для того чтобы препараты были эффективными, они должны быть одновременно водорастворимыми, чтобы растворяться в желудке, и жирорастворимыми, чтобы проникать в клетки. Однако достижение такого баланса оказалось сложной задачей, из-за чего многие лекарства требуют внутривенного введения.
Решение, предложенное командой Стэнфорда, заключается в разработке метки, которая меняет растворимость молекулы препарата. Она делает молекулы водорастворимыми, пока те не достигли кишечника, где ферменты отрезают метку, позволяя препарату стать жирорастворимым и готовым к выполнению своей функции.
В ходе исследований ученые добавили метку к химиотерапевтическому препарату вемурафенибу, используемому для лечения меланомы и других видов рака. Его биодоступность возросла с практически нулевой до 100%, позволяя значительно снизить дозы и улучшить реакцию пациентов на терапию.
Вдохновленные первоначальным успехом, исследователи применили методику к паклитакселу — известному препарату для лечения различных видов рака, включая рак груди и лёгких. Несмотря на то, что паклитаксел традиционно вводится внутривенно, оральная формула показала не меньшую, а даже большую эффективность у мышей с раком поджелудочной железы.
«Это может изменить способ, которым миллионы пациентов по всему миру получают химиотерапию», — комментирует ведущий автор исследования Марк Смит. «У них будет возможность остаться дома для получения лечения, избегая длительных инфузий и связанных с ними стероидов».
Несмотря на перспективные результаты, ученые подчеркивают необходимость проведения клинических испытаний на людях. Тем не менее, открытие открывает новые горизонты в области фармацевтики, обещая улучшить качество жизни пациентов и сократить побочные эффекты.
Результаты исследования опубликованы в журнале Nature Communications, и ученые надеются, что их методика найдет широкое применение, делая множество лекарств жизнеспособными в форме таблеток.
